O câncer é caracterizado pelo crescimento desordenado de células anormais em tecidos e órgãos, podendo vir a espalhar-se por outras regiões do organismo. as células neoplásicas adquiriram a propriedade de proliferação além dos limites normais e de resistência à apoptose. o entendimento dos mecanismos moleculares de morte das células tumorais se faz necessário para o avanço em direção ao desenvolvimento de compostos antineoplásicos com maior citotoxicidade e maior seletividade para as células tumorais. a utilização de modelos celulares de leucemia na busca de novas terapias antitumorais torna-se interessante, uma vez que as linhagens celulares possibilitam a obtenção de resultados mais rápidos na prospecção de novos agentes antitumorais. estudos anteriores demonstram que os sais de isotiourônio (sis) apresentam atividade antibacteriana, antifúngica e antinflamatória, porém pouco ainda se sabe sobre uma possível atividade antitumoral. as tiazinodionas (tds) são análogos das tiazolidinedionas, conhecidas pela atividade antihiperglicêmica já bem caracterizada e mais recentemente tem sido descrita a atividade antitumoral em diversos tipos de câncer como cólon, mama, pulmão. diante deste cenário, o objetivo desse trabalho foi pesquisar novos potenciais agentes antileucêmicos a partir de sais de isotiourônio e tiazinodionas e investigar o mecanismo de morte celular induzida por estes compostos. observou-se que os sais de isotiourônio mf 04, mf05, mf06, mf07 e mf08 apresentaram concentração citotóxica para 50% das células (cc50) na faixa de 3 a 12 ?m com índice de seletividade ≥ 2 para as células de leucemia. além disso, esses compostos parecem induzir à morte celular através da indução do estresse metabólico com produção de espécies reativas de oxigênio (eros) e perda do potencial de membrana mitocondrial. o composto mf08 que apresentou a menor cc50 e maior índice de seletividade em células de leucemia, além de causar alterações morfológicas que sugerem morte celular por mitose catastrófica. por esse motivo, novos compostos derivados desse si foram sintetizados, mas os mesmos apresentaram atividade inferior à molécula de origem. as tiazinodionas 1a e 1g apresentaram cc50 de 35 e 28 ?m respectivamente e índice de seletividade em torno de 3. o mecanismo de morte envolvido na ação das tiazinodionas está relacionado a produção de eros, perda de potencial de membrana mitocondrial e alteração nos níveis de cálcio intracelular sugerindo um estresse de retículo endoplasmático e ativação das caspases-12 e -3 culminando em apoptose. considerando os compostos testados, ambas as classes mostram-se promissoras para estudos pré-clínicos.