As propriedades do estado sólido dos insumos farmacêuticos ativos (ifas) devem ser compreendidas porque estão diretamente relacionadas ao desempenho dos fármacos. fármacos pouco solúveis apresentam limitações na biodisponibilidade devido à baixa solubilidade e velocidade de dissolução. segundo a organização mundial da saúde aproximadamente 40% dos medicamentos administrados por via oral pertencem às classes ii e iv (baixa solubilidade; alta e baixa permeabilidade, respectivamente) do sistema de classificação biofarmacêutica, e, portanto, podem apresentar problemas de biodisponibilidade. o efavirenz (efv) e o mesilato de saquinavir (sqvm) pertencem a estas classes, são utilizados no tratamento de primeira linha de pacientes portadores do hiv, são fornecidos pelo sus e por isso são fármacos de interesse da indústria nacional. neste contexto, o presente trabalho teve por objetivo avaliar a estrutura cristalina, as características do estado sólido e as propriedades de dissolução de fases sólidas de efv e saquinavir (sqv) visando a biorrelevância e o impacto destes fármacos no tratamento do hiv/ aids. para o efv, uma forma polimórfica (polimorfo ii) dezesseis vezes mais solúvel e termodinamicamente mais estável que a utilizada pela indústria, foi obtida. a caracterização de ifas de efv, associada aos resultados do teste de bioequivalência, possibilitou a correlação dos resultados obtidos pelo perfil de dissolução e eficiência de dissolução (de), com a medida de tamanho de domínio cristalino. tamanhos de domínio cristalino inferiores a 100 nm forneceram os melhores valores de de. é provável que exista um tamanho de domínio cristalino “crítico”, associado a determinado tamanho de partícula, que assegure a bioequivalência dos ifas. o sqvm cristaliza no sistema monoclínico e grupo espacial p21. o estudo do perfil de dissolução, associado à turbidimetria, e à avalição estrutural do cocristal de sqmv e lauril sulfato de sódio (lss) obtido, comprovaram ser este surfactante, inapropriado para a avaliação das propriedades de dissolução do fármaco devido à recristalização do sqvm neste meio. através da avaliação estrutural do cocristal, e com o objetivo de explorar as possibilidades de troca de ânion para o sqvm, três novas formas de sqv foram obtidas com a aplicação da engenharia de cristais. todas foram classificadas como isomorfas do sqvm. a forma de cloridrato, com 38% de fármaco dissolvido em 90 minutos, poderia ser utilizada como alternativa ao mesilato (43%).