As seleno-diidropirimidinonas são compostos sintéticos com potenciais atividades biológicas, entre elas a antitumoral. destacam-se por possuírem o selênio, elemento essencial ao funcionamento do organismo, que tem por característica reduzir a proliferação e induzir morte em células tumorais. objetivo. avaliar o potencial citotóxico, antiproliferativo e antitumoral in vitro de novos compostos de seleno-diidropirimidinona. metodologia. os compostos em estudo (concentrações de 1 ¿m - 1000 ¿m) foram testados quanto à sua citotoxicidade em linhagens tumorais mcf-7 (carcinoma de mama humano) e hela (adenocarcinoma cervical humano), bem como em linhagem normal mccoy (fibroblasto de camundongo), pelo ensaio mtt após 72 horas de incubação. a interação dos compostos com o dna, foi realizada por espectrofotometria uv-vis, utilizando concentração fixa de dna (150 ¿m), variando as concentrações dos compostos (50 ¿m a 300 ¿m).para ensaio clonogênico, foi avaliado tratamento com concentração inibitória de 30% (ic30) dos compostos por 72h. para o ensaio de morte celular, o tratamento com ic30 dos compostos foi realizado por 72h, e as células foram coradas com uma solução de 10 ¿m de laranja acridina e iodeto de propídio. a fragmentação do dna de células mcf-7 foi verificada pelo ensaio cometa (ic30 / 72h). a análise do ciclo celular foi realizada de acordo com o conteúdo de dna celular medido por citometria de fluxo usando um kit de solução pi / rnase da immunostep®. resultados. os tratamentos com as seleno- diidropirimidinonas indicaram efeitos citotóxicos e seletivos sobre as células tumorais cultivadas in vitro. as seleno-diidropirimidinonas 3j, 8a, 8b e 4a foram capazes de interagir e intercalar com o dna plasmidial. em doses sub tóxica ic30, foram capazes de inibir a proliferação, induzindo a morte celular tanto por necrose como por apoptose. os compostos 8a e 8b promoveram fragmentação do dna em células mcf-7 aumentando o número de células na fase sub/g1, indicativo de indução de apoptose, e reduziram o número de células na fase s, em tratamentos de 72h com doses sub tóxicas. conclusão. os resultados obtidos permitem sugerir que os compostos de seleno-diidropirimidinonas 8a e 8b tratam-se de promissores protótipos na pesquisa de novos agentes na terapia contra o câncer, se fazendo necessários futuros ensaios para elucidar melhor suas ações e mecanismos.