Neste trabalho foi desenvolvida uma rota sintética para obtenção de diferentes pirazolinas via reação one-pot irradiada por micro-ondas, visando melhor eficiência e diminuição da quantidade de resíduo gerado. a metodologia envolve na primeira etapa a adição da 2,5-dimetoxiacetofenona e do 2-naftaldeído em etanol e solução de koh 50% a 50 °c por 5 minutos sob irradiação de micro-ondas. após este período, foi adicionado hidrazina e a reação foi mantida por mais 10 minutos a 75 °c, obtendo o produto em bom rendimento. aplicando a metodologia desenvolvida, onze pirazolinas foram planejadas visando atividade inibitória frente à proteína tirosina fosfatase a de mycobacterium tuberculosis (ptpa de mtb), onde foram determinados os valores de ic50 de nove delas (ic50 entre 11,4 e 66,7 ?m). com isto a pirazolina 5c, que obteve menor valor de ic50, foi submetida a testes de seletividade frente a inibição de outras fosfatases (ptpb, yoph, pest e lyp) onde demonstrou ser seletiva para ptpa com índice de seletividade (si) superiores a 1. ensaios de reversibilidade mostrou que a pirazolina 5c é um inibidor rapidamente reversível, sendo então submetida a determinação da cinética enzimática mostrando ser um inibidor não-competitivo. palavras chaves: pirazolina; micro-ondas; tuberculose.