Esta tese está sendo apresentada em quatro etapas. a primeira foi avaliar doze moléculas de análogos de pirimidina, quanto ao aspecto de citotoxicidade e tipo de morte celular em três linhagens celulares tumorais (l1210, b16f10 e cem). quatro moléculas apresentaram efeito citotóxico relevante. assim, prosseguiu-se a avaliação da molécula c3, escolhida entre as quatro pela facilidade de obtenção. testes preliminares apresentaram baixa solubilidade em água, o que dificultaria a administração parenteral. desta maneira, a segunda etapa foi desenvolver uma formulação para facilitar a administração desta molécula in vivo. neste sentido, foi realizada a avaliação da influência do emulsionante e do tipo de lipídeo nas características físico-químicas e na biocompatibilidade de nanopartículas lipídicas sólidas (nls). formulações foram preparadas com diferentes lipídeos (tripalmitina (trp), monoestearato de glicerila (meg) e ácido esteárico (ae)) e emulsionantes (polissorbato 80 e lecitina s75) em diferentes concentrações. os estudos de biocompatibilidade celular realizados foram: viabilidade celular por mtt, análise da morfologia celular por laranja de acridina, ciclo celular por citometria de fluxo e hemólise de eritrócitos. as formulações demonstraram boa estabilidade físicoquímica e apresentaram um tamanho de partícula entre 116 a 306 nm, com índice de polidispersão (pi) entre 0,25 a 0,30 com valores negativos para o potencial zeta (pz). as nls produzidas com ae mostraram maior citotoxicidade in vitro quando comparadas com as nls produzidas com trp e meg e apresentaram atividade hemolítica. a terceira etapa foi otimizar uma formulação de nls aplicando um delineamento experimental. a partir desta otimização, nls foram preparadas pelo método de ultrassom e o c3 foi incorporado em diferentes concentrações (250, 500 e 1000 ?g.ml-1). um método por cromatografia líquida de alta eficiência foi desenvolvido e validado para o doseamento do c3 incorporado nas nls. a adição de diferentes quantidades de c3 nas formulações não afetou o diâmetro médio das nanopartículas. o pi foi menor que 0,22 para todas as formulações. o pz das nls apresentram valor negativo e houve variações entre as formulações preparadas indicando a adsorção do c3 na superfície das nanopartículas. a eficiência de encapsulação foi maior que 97% para as formulações desenvolvidas. o estudo de estabilidade revelou expulsão do c3 da nls ao longo do tempo, assim um estudo de liofilização foi realizado. boas características de ressuspensão foram atingidas e o teor de c3 foi mantido ao longo do tempo. o ensaio de liberação indicou uma eficiência na retenção do c3 pelas nls. no estudo de citotoxicidade com linhagem celular tumoral l1210, as nls contendo a molécula encapsulada apresentou um perfil de toxicidade semelhante à molécula livre. por fim, como quarta etapa deste trabalho, visando facilitar uma possível passagem de escala, foi realizada uma comparação das características das nls produzidas pela técnica de utltrassonicação e de homogeneização por alta pressão. como conclusão, os resultados obtidos revelaram a capacidade de incorporação de uma molécula pouco solúvel em nls, o que viabiliza a administração parenteral e torna este sistema adequado para testes in vivo.