Neste trabalho realizou-se o estudo fitoquímico das espécies vegetais croton antisyphiliticus martius e croton heterodoxus baillon. os flavonoides o-glicosilados rutina (1), isoquercitrina (2) e quercitrina (4) e o flavonoide c-glicosilado vitexina (3) foram identificados por eletroforese capilar na espécie c. antisyphiliticus. os compostos vitexina (3) e ácido quínico (5) foram isolados como compostos majoritários, e quercetina (6) como um artefato de isolamento. os triterpenos fern-9(11)-eno-2?-ol-3-oxo (7), 3?-hidroxihop-22(29)eno (8), fern-9(11)-eno-2?,3?-diol (10) e 2?,3?,23-trihidroxiolean-12-eno (11), o esterol ?-sitosterol (9), os flavonóides pachypodol (12), catequina (13), astragalina (14) e a mistura de flavonoides quercetina (~83%) - canferol (~13,5%) (15) foram isolados de c. heterodoxus. todos os compostos isolados da espécie c. heterodoxus foram relatados pela primeira vez neste trabalho para esta espécie vegetal, sendo que o triterpeno fern-9(11)-eno-2?-ol-3-oxo (7) é inédito na literatura. os triterpenos fern-9(11)-eno-2?,3?-diol (10) e 2?,3?,23-trihidroxiolean-12-eno (11) foram analisados por difração de raios-x, confirmando de maneira inequívoca as estruturas dos compostos. os extratos brutos, frações e compostos isolados das duas espécies vegetais foram submetidos à ensaios para verificação de atividades biológicas, apresentando resultados em diferentes níveis. o conteúdo de compostos fenólicos e o teor de flavonoides dos extratos e frações foi avaliado, mostrando que as frações acetato de etila são ricas fontes destas classes de compostos. em geral, a espécie c. antisyphiliticus foi a mais ativa nos ensaios antioxidantes de inibição da peroxidação lipídica, dpph e potencial redutor. dos compostos isolados, a quercetina (6) e a mistura quercetina/canferol (15) apresentaram as melhores capacidade de sequestro de radicais dpph e as maiores capacidades redutoras. ensaios de citotoxicidade sobre linhagens de células tumorais humanas e toxicidade sobre a. salina, inibição da ache e avaliação da atividade antimicrobiana também foram realizados. a fração aquosa de c. antisypiliticus e os compostos vitexina (3), ácido quínico (5) e quercetina (6) apresentaram ação anti-inflamatória em modelos de inflamação induzida pela carragenina em camundongos. os triterpenos fern-9(11)-eno-2?-ol-3-oxo (7), 3?-hidroxihop-22(29)eno (8), fern-9(11)-eno-2?,3?-diol (10) e 2?,3?,23-trihidroxiolean-12-eno (11) apresentaram ação antihiperglicemiante aguda. os triterpenos 10 e 11 apresentaram efeito antinociceptivo e anti-inflamatório sobre a nocicepção induzida pela formalina em camundongos.