O câncer corresponde a um grupo de doenças que possuem em comum o descontrole na proliferação celular. a leucemia linfóide aguda (lla) é uma desordem maligna causada pela proliferação de progenitores linfóides b e t e possui uma incidência maior em crianças. as chalconas são compostos intermediários essenciais para a biossíntese de flavonóides e têm demonstrado uma grande variedade de efeitos farmacológicos entre eles o efeito antitumoral. a primeira parte deste trabalho consistiu na avaliação da atividade antitumoral de três chalconas derivadas quimicamente da 2-naftilacetofenona denominadas r7, r13 e r15, em células murinas de lla (l1210). observou-se que as chalconas induziram apoptose nas células l1210 por diferentes mecanismos. particularmente, as chalconas r7 e r13 induziram apoptose através das vias intrínseca e extrínseca e também como resultado de um estresse de retículo endoplasmático. a chalcona r15 induziu a apoptose através da via extrínseca e estresse de retículo endoplasmático não induzindo danos mitocondriais. na segunda parte deste trabalho buscou-se avaliar o efeito das três chalconas encapsuladas em um sistema nanoestruturado lipídico. um dos objetivos da encapsulação é a vetorização dos fármacos para as células tumorais melhorando a atividade antitumoral e diminuindo os efeitos adversos. inicialmente, avaliou-se o efeito de três nanopartículas lipídicas em células não-tumorais vero e in vivo utilizando camundongos, a fim de escolher o sistema mais biocompatível. a ne foi o único sistema que não induziu toxicidade in vitro e foi escolhida como veículo para incorporação das moléculas. as chalconas r7 e r15 encapsuladas induziram a mesma toxicidade que as moléculas livres em células de leucemia l1210. já a encapsulação da chalcona r13 diminuiu o seu efeito antileucêmico indicando que esta molécula pode não estar sendo liberada da nanopartícula. a toxicidade das chalconas livres e encapsuladas foi avaliada em células não-tumorais (in vitro) e in vivo. com esta avaliação, verificou-se que o encapsulamento impediu a toxicidade das chalconas em células não-tumorais vero e in vivo, principalmente diminuindo a inflamação hepática induzida nos animais tratados com as chalconas livres. os resultados portanto demonstraram que o encapsulamento não melhorou a atividade antileucêmica das chalconas, entretanto, diminuiu a respectiva toxicidade em células não tumorais. a terceira e última parte deste trabalho corresponde a avaliação de chalconas, bis-chalconas e cromonas como possíveis inibidores da proteína de resistência abcg2. a expressão dessa proteína tanto em células de leucemia quanto em outros tumores torna essas células resistentes aos tratamentos convencionais. neste trabalho a cromona 4a e a bis-chalcona bc20 apresentaram alta atividade inibitória desta proteína comparando-se aos melhores inibidores já estudados e sendo potenciais compostos para ensaios clínicos.